Benfotiamine 157

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Les données pharmacocinétiques de administrés par voie orale analogues de thiamine liposolubles comme benfotiamine sont examinées et évaluées. Il est tout à fait clair que le benfotiamine est absorbé beaucoup plus mieux que les sels de thiamine solubles dans l'eau: les concentrations plasmatiques maximales de thiamine sont environ 5 fois plus élevés après benfotiamine, la biodisponibilité est au maximum environ 3,6 fois plus élevée que celle du chlorhydrate de thiamine et mieux que les autres dérivés de thiamine lipophiles. L'activité physiologique (alphaETK) a augmenté seulement après benfotiamine a été donné. Grâce à son excellent profil pharmacocinétique benfotiamine devrait être préféré dans le traitement des indications pertinentes. Une combinaison de B benfotiamine-vitamine dans le traitement de la polyneuropathie diabétique. Exp Clin Endocrinol Diabetes 1996 104 (4): 311-6. Stracke H, Lindemann A, Federlin K. Dans une étude en double aveugle, randomisée et contrôlée, l'efficacité du traitement avec une combinaison de Benfotiamine (un Allithiamine, un dérivé liposoluble de la vitamine B1 avec une biodisponibilité élevée) et de la vitamine B6 / B12 sur des paramètres objectifs de neuropathie a été étudiée sur une période de 12 semaines sur les 24 patients diabétiques avec polyneuropathie diabétique. Les résultats ont montré une amélioration significative (p 0,006) de la vitesse de conduction nerveuse dans le nerf sciatique poplité externe et une tendance statistique à l'amélioration du seuil de perception des vibrations. L'observation à long terme des 9 patients avec verum sur une période de 9 mois en charge les résultats. effets indésirables spécifiques de thérapie ne sont pas vus. Les résultats de cette enquête en double aveugle, de l'observation à long terme et des rapports dans la littérature soutiennent la thèse selon laquelle la combinaison neurotrope benfotiamine-vitamine B représente un point de départ dans le traitement de la polyneuropathie diabétique. Benfotiamine inhibe la formation intracellulaire de produits de glycation avancée in vivo. Diabète. 2000 May 49 (suppl1): A143 (P583). Lin J, Alt A, Liersch J, Bretzel RG, Brownlee MA, Hammes HP. Nous avons démontré précédemment que la formation intracellulaire du produit de pointe de fin de glycation (AGE) N-epsilon (carboxyméthyl) lysine (CML) est en corrélation inverse avec les complications diabétiques vasculaires indépendamment de la glycémie (Diabetologia 42, 603, 1999). Ici, nous avons étudié l'effet de la benfotiamine, un dérivé de thiamine liposoluble avec des propriétés AGE inhibitrice connus in vitro sur la formation intracellulaire de (LMC) et AGE méthylglyoxal dérivés dans les globules rouges. Le sang a été recueilli à partir de 6 Type 1 patients diabétiques (2m, 4f, âge 31,8 5,5 années de durée du diabète 15,3 7,0 ans) avant et après le traitement avec 600 mg / benfotiamine de jour pendant 28 jours. En plus de l'HbA1c (HPLC), CML et méthylglyoxal ont été mesurés en utilisant des anticorps spécifiques et une technique quantitative blot. Bien que le traitement avec benfotiamine n'a pas d'incidence sur le taux d'HbA1c (à l'entrée: 7,18 0,86 à 6,88 0,88 conclusion p non significatif), les niveaux de la LMC a diminué de 40 (737 51 unités arbitraires / mg de protéine (UA) vs 470 86 AU p0.01). Les données indiquent que les dérivés thiamine sont des inhibiteurs efficaces des deux glycoxydation et AGE formation intracellulaire. blocs de Benfotiamine trois grandes voies de dégâts de hyperglycémique et prévient la rétinopathie diabétique expérimentale. Nat Med 2003 Mars 9 (3): 294-9. Hammes HP, Du X, Edelstein D, Taguchi T, Matsumura T, Ju Q, Lin J, Bierhaus A, Nawroth P, Hannak D, Neumaier M, Bergfeld R, Giardino I, Brownlee M. Trois des principales voies biochimiques impliquées dans la pathogénèse de l'hyperglycémie induite par une lésion vasculaire (la voie hexosamine, le produit final de glycation avancée (AGE) voie de formation et le diacylglycérol (DAG) - protein kinase C (PKC), la voie) sont activés par une augmentation de la disponibilité des métabolites glycolytiques glycéraldéhyde-3- phosphate et fructose-6-phosphate. Nous avons découvert que la thiamine benfotiamine dérivé liposoluble peut inhiber ces trois voies, ainsi que l'activation de NF-kB hyperglycémie associée, en activant le pentose phosphate enzyme de la voie de la transcétolase, qui convertit la glycéraldéhyde-3-phosphate et fructose-6-phosphate en pentoses-5-phosphates et d'autres sucres. En rétines des animaux diabétiques, le traitement de benfotiamine inhibé ces trois voies et l'activation de NF-kappa B en activant la transcétolase, et a également empêché la rétinopathie diabétique expérimentale. La capacité à inhiber la benfotiamine de trois principales voies simultanément pourrait être cliniquement utiles pour prévenir le développement et la progression des complications diabétiques. L'efficacité des différents schémas posologiques benfotiamine dans le traitement de la neuropathie diabétique douloureuse. Arzneimittelforschung 49 mars 1999 (3): 220-4. Winkler G, Pal B, Nagybeganyi E, I Ory, Porochnavec M, Kempler P. L'efficacité thérapeutique d'un benfotiamine (CAS 22457-89-2) - vitamine combinaison B (Milgamma-N), administré en haute (4 x 2 capsules / jour, 320 mg benfotiamine / jour) et des doses moyennes (3 x 1 capsules / jour), a été comparé à une monothérapie par benfotiamine (Benfogamma) (3 x 1 comprimés / jour, 150 mg benfotiamine / jour) chez les patients diabétiques souffrant de douloureuse neuropathie diabétique périphérique. Dans un essai clinique ouvert de 6 semaines, 36 patients (âgés de 40 à 70 ans) ayant un contrôle acceptable métabolique (HbA1c 0,01 et 0,05, resp. Par rapport aux groupes OTHR). Le contrôle métabolique n'a pas changé au cours de l'étude. On en conclut que la benfotiamine est plus efficace à des doses élevées, mais même dans de petites doses quotidiennes, soit en association ou en monothérapie, il est efficace. Prévention de la neuropathie autonome cardiaque chez les chiens avec benfotiamine. Koltai MZ. Dans Gries FA, Federlin K. benfotiamine dans la thérapie de polyneuropathie. New York: Georg Thieme Verlag, 1998 45-9. diabète Expérimentalement-induite du chien conduit à des perturbations dans la fonction neurologique autonome du coeur après environ 3 mois de diabète observés d'une manière continue. Comme signes de neuropathie cardiaque autonome, la variabilité de la fréquence cardiaque et le ratio de Valsalva clairement chuté chez les animaux diabétiques non traités. benfotiamine orale, administré à partir du sixième jour après le diabète-induction, empêché ou au moins retardé ces changements. D'après les résultats, le traitement avec liposoluble benfotiamine peut jouer un rôle important dans la thérapie et la prévention de la neuropathie autonome cardiaque, en dehors de tout effet sur les perturbations métaboliques diabétiques. RÉSUMÉ DU PRODUIT DU FOURNISSEUR (AOR): Benfotiamine et les produits de glycation avancés. ou AGEs que theyre appelé de façon appropriée, sont le résultat du processus chimique complexe à travers lequel la structure des protéines est déformé par une exposition à des sucres ou d'autres molécules beaucoup plus réactives fin. la chimie des AGE est la cause du brunissement vous voyez quand vous faites rôtir un poulet ou de faire des toasts, mais la même chimie de brunissement est à l'œuvre dans votre corps tous les jours de votre vie. Dans vos artères. Dans vos reins. Dans votre cœur, vos yeux, votre peau, vos nerfs. Dans chaque cellule, le sucre que votre corps utilise pour le carburant est activement au travail en ce moment même, caraméliser votre corps à travers exactement les mêmes procédés chimiques qui caraméliser les oignons ou l'arachide fragile. Glycation calcul est simple: plus de sucre est égale à plus de protéines vieillies. En conséquence, les personnes atteintes de diabète commencent à ressentir les effets de la glycation à des âges beaucoup plus jeunes que ne le font les gens avec des niveaux plus normaux de sucre dans le sang. Regarder les gens avec l'âge du diabète est comme regarder le vieillissement normal joué sur avance rapide. Lentement, imperceptiblement, réactions AGE créent des menottes chimiques, qui gomme vos protéines, désactivez vos enzymes, déclenchent la signalisation biochimique malsaine dans vos cellules, et endommager votre ADN. vous vieillissement. Faire ce que vous VIEILLISSEMENT. Deux façons d'AGE Il y a deux façons principales que AGEs peut se former à l'intérieur du corps. Une façon est par une simple série de réactions chimiques connues sous le nom de Maillard Pathway, connu de la chimie alimentaire depuis un siècle. Mais, plus récemment, les scientifiques en sont venus à comprendre une autre voie de la formation d'AGE une voie nettement biologique, qui se produit seulement dans vos cellules en raison du métabolisme bodys des hydrates de carbone. Lorsque les niveaux de sucre dans le sang augmente, certains types principaux de cellules nerveuses cellulaires y compris - (neurones) et les cellules qui composent les cellules sanguines fines de la rétine de l'œil et les unités de filtrage (glomérules) du rein sont également inondés de glucose. Les niveaux élevés de sucre résultant au sein de ces cellules provoquent une impasse dans le métabolisme cellulaire normal de glucose. Cet arriéré se traduit par une accumulation dans la cellule d'intermédiaires super-réactif glucose-métabolique connu comme triosephosphates. Et une fois que cela se produit, les excès triosephosphates attaquent les protéines environnantes, les lipides et l'ADN, causant des dommages AGE à partir du cœur de la cellule. Ses ces cellules qui sont donc les plus vulnérables aux complications du diabète. Les médicaments existent qui peuvent inhiber la formation d'AGE, mais aucun ne sont disponibles sur le marché encore, et l'un des candidats les plus prometteurs (aminoguanidin e) a montré des signes de toxicité dans les essais humains et semble avoir été abandonné par ses développeurs. D'autre part, certaines entreprises vendent des suppléments commerTadalistaés comme AGE inhibiteurs. Mais alors que beaucoup de ces herbes et autres nutriments peuvent être précieux, et peut même inhiber le vieillissement dans un tube à essai. theres aucune preuve que la plupart de ces ingrédients AGE-bloquants ont un effet sur le vieillissement dans votre corps aux doses utilisées. Les exemples incluent l'extrait de thym, inositol, acétyl-L-carnitine, et une foule d'antioxydants (y compris les NAC et les flavonoïdes. Tels que la quercétine et le resvératrol). TPP: Our Hero in Chains Il est un nutriment qui pourrait, en théorie, emballer un coup de poing puissant contre les assauts de AGE: thiamine pyrophosphate (TPP), la forme de coenzyme active de la vitamine thiamine du complexe B. En 1996, les chercheurs ont montré que le PPT pourrait intervenir pour arrêter la formation d'AGE au point le plus important dans le processus: la fin, la conversion irréversible des produits Amadori en AGEs à part entière. Quoi de plus, le PPT peut exercer un effet de AGE inhibitrice sur deux fronts dans le corps, parce que l'accroissement TPP dans les cellules stressées par des concentrations élevées de glucose ouvre une importante soupape de sécurité biochimique dans le métabolisme normal de sucre dans le sang par une enzyme appelée transcétolase. L'activation de la transcétolase permet au corps de shunt triosephosphates en excès dans une voie métabolique alternative sûre, ce qui empêche l'impasse qui conduit à l'accumulation de triosephosphates et la formation d'AGE. Malheureusement, cela ne veut pas dire que le chargement sur thiamine régulière (vitamine B1) vous libérer de glycations manilles collantes. Le problème est que votre capacité de bodys d'absorber et métaboliser suppléments de thiamine conventionnels est très limitée. En fait, peu importe combien de thiamine que vous prenez, vous ne sensiblement augmenter les taux plasmatiques au-delà de ce que vous obtenez des 12 premiers milligrammes de la dose. Et puis se thiamine dans les cellules pour faire son travail est tout aussi délicate. Vous pourriez penser que vous pouvez contourner ce problème en prenant des suppléments contenant TPP lui-même, au lieu de la vieille thiamine plaine. Malheureusement, dans le cadre du processus d'absorption cellulaire normal, enzymes spécifiques dépouillent effectivement TPP de ses groupes de phosphate. En conséquence, vous obtenez aucun avantage de AGE-luttant supplémentaire de prendre préformé pyrophosphate de thiamine au lieu de thiamine standard. En fait, lorsque vous prenez des suppléments à base de TPP lui-même. Des études montrent que les niveaux de thiamine et l'activité biologique sont moins élevés que si vous prenez la même quantité d'ordinaire Benfotiamine de thiamine: la solution TPP Heureusement, un moyen efficace de stimuler la thiamine pyrophosphate dans vos cellules n'existent: Benfotiamine (S - benzoylthiamine - O - monophosphate ). Benfotiamine est le plus puissant des allithiamines, une classe unique de composés thiamine dérivés présents en quantités infimes dans l'ail écrasé torréfiée et autres légumes du genre Allium (comme les oignons, les échalotes et les poireaux). structure ouverte cerclés unique de Benfotiamine rend capable de passer directement à travers les membranes cellulaires, facilement traverser la paroi intestinale et être pris directement dans la cellule. En conséquence, votre corps absorbe Benfotiamine mieux que se thiamine, et les niveaux de thiamine et de TPP restent plus longtemps. Thiamine absorption de Benfotiamine est environ cinq fois plus grande que des suppléments de thiamine classiques. Et l'effet est encore plus impressionnant au niveau des tissus: le cerveau et les muscles, par exemple, prendre cinq à vingt-cinq fois autant de thiamine sous forme de allithiamines comme ils le font d'une quantité égale de thiamine régulière. Et Benfotiamine est encore plus biodisponibles que les autres allithiamines. y compris thiamine tétrahydrofurfuryle disulfure / TTFD. Pourtant Benfotiamine est en fait moins toxique que les suppléments de thiamine classiques En augmentant efficacement les niveaux de thiamine lui-même. Benfotiamine augmente de façon spectaculaire AGE lutte contre la thiamine pyrophosphate et l'activité de la transcétolase cellule-blindage dans votre corps. Blindage Nerve Structure Bien que la plupart des suppléments anti-AGE reposent sur éprouvette expériences de brunissement comme la preuve de l'efficacité, Benfotiamine a été prouvé dans plusieurs études humaines et animales dans le monde réel pour réduire la formation d'AGE et de soutenir la structure et la fonction des tissus chez les diabétiques. Plus impressionnant encore, beaucoup, en double aveugle, les essais humains randomisés contrôlés contre placebo ont prouvé que Benfotiamine soutient puissamment la fonction nerveuse dans la neuropathie diabétique. Dans un essai, 24 personnes souffrant de neuropathie diabétique ont soit Benfotiamine (plus doses de commune B6 et B12 similaire à ceux utilisés dans mutivitamins) ou une pilule factice sosie, répartis en trois pilules au cours de la journée, pour les douze semaines. Les participants ont commencé avec 320 milligrammes de Benfotiamine par jour pour les deux premières semaines, suivies de 120 milligrammes pour le reste du procès. Avant et après le procès, la fonction des cellules nerveuses patientss ont été testées en utilisant la vitesse de conduction nerveuse (NCV) et le seuil de perception vibratoire (qui teste la sensibilité de nervess en déterminant le plus bas niveau auquel vibrations appliquées sur les sites de nerf clés sont d'abord sentir). A la fin du procès, le seuil de perception des vibrations avait nettement amélioré par 30 chez ceux qui avaient pris les suppléments Benfotiamine, alors qu'il avait empiré dans le groupe placebo par 5 sur un site et de 32 à un autre. Dans le même temps, les personnes qui prennent Benfotiamine ont connu une amélioration statistiquement significative de la vitesse de conduction nerveuse des pieds. alors même que cet aspect de la fonction nerveuse détériorée chez ceux qui prennent les pilules de ressemblance La puissance de Benfotiamine pour améliorer la vitesse du seuil de perception et de la conduction nerveuse vibratoire ont été confirmés dans d'autres essais. Les essais cliniques ont également montré que Benfotiamine supporte la fonction nerveuse chez les diabétiques, telle que mesurée par de nombreuses autres méthodes. Par exemple, les utilisateurs Benfotiamine expérience d'une réduction de 50 dans la douleur du nerf diabétique, avec une capacité accrue des nerfs pour détecter un courant électrique, de répondre à une stimulation électrique, et de réguler le rythme cardiaque même, Benfotiamine empêche cette perte de contrôle de se produire dans la première placer chez des chiens diabétiques. Dans un autre essai clinique humain, une combinaison de vitamines B en utilisant Benfotiamine comme source de thiamine a été mis en tête-à-tête avec un supplément de complexe B qui comprenait un megadose de thiamine classique. Benfotiamine a prouvé son efficacité sur plusieurs de ces paramètres clés, alors que la pilule thiamine norme a échoué. Ces avantages ne sont pas dues à des changements dans les niveaux de sucre dans le sang (soit à jeun ou après un repas, ou en moyenne sur plusieurs mois (tel que mesuré par l'HbA1c), ou l'amélioration des repères métaboliques. Ils sont les résultats directs de AGE combats de Benfotiamine, pouvoirs métaboliques équilibrage. Benfotiamine dans d'autres tissus vulnérables Plus récemment, de nouvelles études ont commencé à documenter la capacité de Benfotiamine pour protéger d'autres tissus contre les dommages de AGE. Une étude récemment publiée a testé la capacité de thiamine et de Benfotiamine pour protéger les rongeurs diabétiques rétines des ravages d'AGE. les chercheurs ont ensuite donné un groupe de rongeurs diabétiques suppléments Benfotiamine, et à gauche un autre groupe non, en gardant un troisième groupe d'animaux non diabétiques en tant que groupe de contrôle. Neuf mois plus tard, ils ont examiné les animaux yeux, tester le niveau des AGE dans leur rétines, en examinant des anomalies métaboliques des cellules, et la recherche de capillaires acellulaires (les cosses morts laissés lorsque les cellules des vaisseaux sanguins minuscules de la matrice de l'oeil). suppléments de Benfotiamine normalisés niveaux d'âge dans les diabétiques rétine. ainsi que plusieurs paramètres métaboliques clés au sein des cellules des animaux diabétiques sans influer sur le poids corporel ou le sucre dans le sang (telle que mesurée par l'HbA1c). Plus important encore, Benfotiamine empêche les dommages de la rétine liée à l'âge. Après neuf mois de diabète, les animaux diabétiques avaient subi trois fois plus de capillaires acellulaires comme ont été trouvés chez les animaux sains. Mais avec la protection offerte par Benfotiamine. le nombre de capillaires acellulaires chez les diabétiques supplémentés ne se distinguait pas de celui de leurs cousins ​​normaux en bonne santé et il y a une autre maladie liée à l'âge que les chercheurs croient Benfotiamine peut combattre: la perte de la fonction rénale qui accompagne le vieillissement normal, et qui est accéléré par le diabète. Dr. Paul Thornalley de l'Université d'Essex vient de terminer une étude conçue pour voir si Benfotiamine protégera les rongeurs diabétiques contre les lésions rénales. Bien que les résultats ne sont pas encore publiés, le Dr Thornalley a indiqué que les deux thiamine megadose et Benfotiamine causé des réductions claires dans la fuite de protéine avec Benfotiamine se montrant l'intervention supérieure. Une deuxième étude est en cours pour voir si Benfotiamine va réellement améliorer la fonction rénale chez les animaux diabétiques avec des lésions rénales pré-existantes, comme il a déjà été montré à faire dans les nerfs des animaux diabétiques et les humains. La fin d'une AGE Ce ne sont pas les études de laboratoire. Les résultats expérimentés lors de la prise Benfotiamine se produisent pas seulement dans les laboratoires, mais dans la vie. dans les corps et dans la santé des êtres vivants, des animaux expérimentaux pour les êtres humains. Dans Benfotiamine. nous avons enfin un moyen éprouvé pour protéger les tissus de l'agression de AGE. LIENS AUX ARTICLES benfotiamine SUPPLEMENTAIRES: Cliquez sur les liens pour lire les résumés ou articles complets.